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PF06463922是辉瑞公司生产的克唑替尼2代产品,在总的ALK抑制剂中划分到第3代b.d.s.h.5.c.o.m。现在ALK的用药方案为克唑替尼--AP26113,CH5424802,LDK378--PF06463922。3922的作用力为克唑替尼的40倍,是AP26113的6倍来源www.bdsh5.com。3922能抑制克唑替尼耐药之后的9种突变,AP只能抑制剂2种,CH能抑制3种,LDK378能抑制4种,但AP和LDK378是姐妹药,结构、作用机理基本相同。3922采用全新的大环结构,作用机理和效果大幅增加b.d.s.h.5.c.o.m。
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3922还可以抑制ros1靶点,其作用力是alk的3倍,是目前ros1的2代药。
1.PF06463922的起始剂量有脑转的从25mg吃起,没有脑转的从20mg吃起,如果无效的话,每10mg剂量递增Dmg。
2.PF06463922对脑转的控制能力很强,25mg剂量足以入脑。
3.PF06463922有心脏毒性,试验组有2人因心脏毒性不能吃更高的剂量原文www.bdsh5.com。辅酶Q10每天要服用,建议密切关注心电图QTC时间,超过450ms要引起注意。
4.PF06463922会引起间质性肺炎,服用初期不要一下使用高剂量原文www.bdsh5.com。
5.PF06463922可能和克唑替尼有同样的肝脏毒性,水飞蓟建议服用,密切检测肝功能。
6.试验组第一号病人是克唑替尼耐药后吃LDK378,LDK378耐药后服用3922,每天25mg,目前效果很好bdsh5.com。
7.目前实验组吃的剂量是100mg一天一次
肺癌靶向药基因突变介绍及用药指导